Основной задачей при выполнении фармакокинетических исследований является изучение путей поступления, распределения и метаболизма лекарственных веществ в организме, а также их элиминация (метаболизм и экскреция).
Определение фармакокинетических свойств фармакологического средства позволяет обосновать выбор путей и методов его введения, выявить ткани, в которые оно проникает наиболее интенсивно и/или в которых удерживается наиболее длительно, установить основные пути элиминации фармакологического средства.
Фармакокинетические данные необходимы для установления зависимости «концентрация/ эффект», которая может быть использована для прогнозирования действия фармакологического средства у человека. Данные испытаний позволяют также оптимизировать выбор лекарственной формы.
Результаты данных исследований обязательны для новых лекарственных средств и их последующей регистрации, содержащих одно действующее вещество или комбинацию. Результаты фармакокинетического исследования используются в обосновании схем дозирования разрабатываемого лекарства, которые в последующем уточняются в клинических исследованиях.