Phase I der klinischen Studien – ist der erste Schritt zum Testen eines neuen Arzneistoffes an Menschen. Meistens wird er an gesunden Probanden untersucht. Diese Untersuchungen werden häufig als klinische pharmakologische Studien bezeichnet, da sie auf eine Weise geplant sind, um Verträglichkeit, Sicherheit, therapeutische Wirkung, pharmakokinetische und pharmakodynamische Parameter zu prüfen und zuweilen auch die ersten Nachweise für die Effizienz des Präparats bei Menschen zu erhalten.
Die untersuchten therapeutischen Parameter umfassen: Absorption, Verteilung, Metabolismus, Abbau sowie die bevorzugte Darreichungsform und sichere Dosierung. Meistens nehmen die Studien der Phase I zwischen 6 Monaten und einem Jahr in Anspruch.
Ziel der Phase I ist es, die Verträglichkeit des untersuchten Arzneimittels und seine potentielle therapeutische Wirkung nachzuweisen
Meisten nehmen an der Phase I der klinischen Studien über 100 gesunde Probanden teil, die ständig beobachtet werden. Eine Ausnahme sind Studien zu onkologischen Arzneimitteln bei Menschen. Da Krebspräparate grundsätzlich toxisch sind, wird es aus medizinischer Sicht bevorzugt, sie nicht an gesunden Probanden, sondern an Krebskranken zu untersuchen. Zu den Hauptparametern, die in der Phase I der klinischen Studien untersucht werden, gehören folgende:
- Sicherheit und Verträglichkeit eines Arzneimittels, einmalige Dosis, mehrfache Dosis
- Inter-individual und individual variability
- Beeinflussung von den wichtigsten physiologischen Werten
- Bioverfügbarkeit bei einmaliger Verabreichung und Anbindung an die Mahlzeiten
- Konstanten der Eliminationszeit, Absorption und des Abbaus eines Arzneimittels und seiner Metaboliten
- Spitzenkonzentration Arzneimittels und seiner Metaboliten im Blutserum
- Die Zeit, in der die Höchstkonzentrationswerte erreicht werden
- Metabolismus und Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln
- Eliminationshalbwertzeit
- Pharmakokinetische und pharmakodynamische Werte eines Arzneimittels
- Verbindung mit dem Bluteiweiß
- Vergleich der Arzneiformen und Dosierungen im Hinblick auf ihre Aktivität und auf die erwähnten Werte
- Area under the curve (AUC)