Hauptaufgabe von pharmakokinetischen Studien ist es, die Wege, auf denen Arzneimittel in den Körper gelangen und sich dort verteilen, sowie deren Metabolismus und Elimination (Metabolismus und Abbau) zu erkennen.
Die Feststellung von pharmakokinetischen Eigenschaften eines Pharmazeutika ermöglicht es, die Wahl des Wege und Methoden für seine Verabreichung zu begründen, die Gewebe zu ermitteln, in die es besonders intensiv eindringt und/oder in denen es sich am längsten aufhält, und die grundsätzlichen Eliminationswege für das Pharmazeutika zu bestimmen.
Die pharmakokinetischen Werte sind erforderlich, um das Verhältnis von Konzentration und Wirkung festzustellen, das für die Prognosen der Wirkung eines Arzneimittels auf den Menschen genutzt werden kann. Die Studienergebnisse ermöglichen es auch, die Wahl der Darreichungsform zu optimieren.
Ergebnisse dieser Studien sind für neue Arzneimittel, die einen oder mehrere Wirkstoffe enthalten, und deren anschließende Zulassung zwingend. Ergebnisse der pharmakokinetischen Studie werden für die Begründung von Dosierungsplänen des entwickelten Arzneimittels verwendet, die weiterhin in klinischen Studien präzisiert werden.