I fase de las investigaciones es el primer paso de la prueba de la substancia farmacéutica en las personas. Habitualmente las personas sometidas a prueba son los voluntarios sanos. Estas investigaciones se llaman frecuentemente las investigaciones farmacológicas clínicas, porque están planeados de una manera para establecer la tolerancia, seguridad, existencia de la acción terapéutica, características farmacoquinéticas y farmacodinámicas, y a veces los índices primarios de la eficacia en el transcurso de la prueba en las personas.
Los parámetros terapéuticos a investigar incluyen: los índices de la absorción, distribución, metabolismo, excreción, así como la forma preferible y el nivel seguro de la dosificación. Habitualmente el proceso de la realziación de las investigacones de la fase I ocupa de 6 meses hasta un año.
El objetivo de la fase I –
establecer la tolerancia del medicamento a investigar y la acción terapéutica potencial
Habitualmente en la fase I de las investigaciones clínicas toman parte más de 100 voluntarios sanos que se encuentran bajo la observación estricta. Las puebas de los medicamentos oncológicos en las personas es una exclusión. Del punto de vista de la ética médica, a causa de la toxicidad potencial de los medicamentos contra el cáncer, es más preferible probarlos en los enfermos oncológicos, y no en los voluntarios sanos. Los parámetros principales que se estudian en el trancurso de las investigaciones clínicas de la fase I son los siguientes:
- Seguridad, tolerancia del medicamento, de la dosis única, de la dosis múltiple
- Variabilidad interindividual e individual
- Influencia en los índices fisiológicos principales
- Biodisponibilidad al administrar la dosis única y su relación con la comida
- Constantes de la velocidad de la eliminación, absorción y excreción del medicamento y sus metabolitos
- Concentración del pique en el plasma sanguíneo del medicamento y sus metabolitos
- Tiempo para alcanzar la concentración máxima
- Metabolismo e interacción farmacéutica
- Semivida de eliminación del medicamento
- Índices farmacoquinéticos y farmacodinámicos del medicamento
- Relación con los albúminas sanguíneos
- Comparación de las formas farmacéuticas y dosis por acción y los índices arriba indicados
- Superficie debajo de la curva “concentración-tiempo” (AUC)